ヌクレオシドホスホロアミダイト化合物
1.発明の概要
本発明は効率的な核酸合成を可能とする核酸合成試薬を提供する。すなわち、ホスホロアミダイト法によりオリゴデオキシリボヌクレオチドを合成する場合、デオキシリボースの5'水酸基は、通常、ジメトキシトリチル(DMTr)基によって保護される。DMTr基は、酸処理によって除去されるが、この酸処理によりプリンヌクレオシドのN-グリコシド結合が切断されてしまう場合がある。また、このような酸処理自体が合成工程を煩雑化する一つの要因となっている。
今回、5'水酸基がDMTr基ではなく、スルフェニルエステル型の保護基によって保護されているホスホロアミダイトユニットを用いることにより、5'水酸基の脱保護をインターヌクレオシド結合の酸化と同時に行うことが可能になった。これにより、プリンヌクレオシドのN-グリコシド結合の切断の可能性を回避でき、なおかつ、合成工程を簡略化することができる。
2.公開番号 特開2002-371095
3.出願番号 特願 2001-180445
4.出願日 平成13年6月14日
5.特記事項
応用分野: 医薬・医療・診断薬
発明者 : 清尾 康志、 関根 光雄
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- at 2007年09月19日